Simulating the digestion of lipid-based drug delivery systems (LBDDS): overview of in vitro lipolysis models

angleški

2014

letnik 61, številka 1

biološka uporabnost   dostavni sistemi   farmacevtske učinkovine   lipidi   presnova   samo-mikroemulgirajoči sistem   trigliceridi

Slovensko kemijsko društvo
(Obvezni izvod spletne publikacije)

Enega največjih izzivov na področju farmacevtskih znanosti predstavlja izboljšanje biološke uporabnosti peroralno vnesenih učinkovin, ki so slabo vodotopne. Z namenom zagotavljanja tega cilja raziskovalci v zadnjem času veliko pozornosti namenjajo razvoju na lipidih osnovanih dostavnih sistemov. Z uveljavljanjem teh sistemov in širjenjem njihove uporabe v zadnjih dvajsetih letih se je razkrila tudi nujnost razvoja novih in vitro metod, ki bi omogočile učinkovito napovedovanje njihovega obnašanja in vivo. Slednje otežuje predvsem dejstvo, da se na lipidih osnovani dostavni sistemi v prebavnem traktu vključujejo v proces prebave, ki lahko spremeni njihove lastnosti. Z vgradnjo v na lipidih osnovani sistem lahko vplivamo tudi na pot absorpcije učinkovine iz prebavnega trakta. Ker enostavni testi sproščanja učinkovine in vitro nimajo ustrezne napovedne moči za in vivo obnašanje teh dostavnih sistemov, se razvijajo novi modeli in vitro lipolize. Slednji posnemajo fiziološke pogoje prebave z izpostavitvijo testiranega vzorca pankreatičnim encimom, žolču in fosfolipidom v termostatirani reakcijski posodi. Zaradi spremenljivosti pogojev v prebavnem traktu model in vitro lipolize še ni standardiziran, kar se odraža v veliki variabilnosti rezltatov,pridobljenih med različnimi laboratoriji. V preglednem članku smo se osredotočili predvsem na predstavitev fizioloških procesov, ki sledijo peroralnemu vnosu na lipidih osnovanih sistemov ter pregledu in perspektivnosti obstoječih modelov in vitro lipolize.

13.05.2015