Vpliv fluvoksamina in maprotilina na sproščanje in farmakokinetiko histamina pri podgani in vivo
The influence of fluvoxamine and maprotiline on the release and kinetics of histamine in the rat in vivo

slovenski

1998

letnik 37, številka 3

zdravila    farmakodinamika    histamin    podgane

Društvo Medicinski razgledi
(Obvezni izvod spletne publikacije)

Antidepresivi prizadenejo farmakokinetiko histamina. Namen naše razsikave je bil natančneje oceniti vpliv različnih odmerkov antidepresivov fluvoksamina inmaprotilina na inducirano sproščanje histamina in njegovo nadaljnjo eliminacijo ter opredeliti, ali na eliminacijo vpliva prerazporeditev histamina iz plazme v krvne elemente. Podganam (n = 24) smo vbrizgali po dva enaka odmerka antidepresiva v časovnem razdobju 24 ur. Uro po drugem odmerku antidepresiva smo i. v. vbrizgali sproščevalec histamina - spojino 48/80 (0,05microg/g) ali eksogeni histamin (10 microg/g). Zatem smo iz skupne karotidne arterije odvzeli vzorce krvi 5 in 15 minut po dodaku sproščevalca, da bi v njih izmerili plazemske ravni histamina, ozirana 2 minuti po vbrizgu histamina. da bi lahko Iočeno analizirali koncentracijo histramina v plazmi inkrvi. Koncentracije histamina v vzorcih smo po dvostopenjskem prečiščevanju določili spektrofluorometrično. Oba antideperesiva sta zavrla povišanje plazemske ravni histamina zaradi delovanja sproščevalca. Povečale so se vrednosti hitrostnih konstant eliminacije histamina. Po vbrizgu eksogenega histamina so bile njegove koncentracije v plazmi in krvi podgan z antidepresivom nizje kot pri kontrolnih podganah, ni pa se spremenilo razmerjehistamin v plazmi:histamin v krvi. Sklepamo, da antidepresiva zaviratainducirano sproščanje histamina in pospešita njegovo eliminacijo. Domnevamo tudi, da pospešena eliminacijo histamina ni posledica njegovega prerazporejanja iz plazme v krvne elemente, pač pa ji verjetneje botrujeta pospešeno presnavljanje in/ali vezava histamina v druga tkiva. S tem lahko delno pojasnimo nekatere klinične učinke, ki jih imajo antidepresivi na vnetnein alergične procese.

02.07.2015