Design, synthesis and in vitro biochemical activity of novel amino acid sulfonohydrazide inhibitors of murC

Avtor(ji)

Frlan, Rok (avtor)
Kovač, Andreja (avtor)
Blanot, Didier (avtor)
Gobec, Stanislav (avtor)
Pečar, Slavko (avtor)
Obreza, Aleš (avtor)

Jezik

angleški

Vir

Acta chimica slovenica

Leto

2011

Številčenje

letnik 58, številka 2

Vsebina

biosinteza peptidoglikan

Založnik

Slovenian Chemical Society
Slovensko kemijsko društvo

Izvor

Slovensko kemijsko društvo
(Obvezni izvod spletne publikacije)

Opis

Ligaze Mur so esencialni encimi za bakterije, ki sodelujejo v citoplazemskih stopnjah biosinteze peptidoglikana. Predstavljajo zanimive, vendar še ne dovolj izkoriščene tarče za protimikrobne učinkovine. Z namenom priprave novih protibakterijskih učinkovin, smo načrtovali in sintetizirali serijo novih zaviralcev MurC in MurD, ki vsebujejo aminokislinski sulfonohidrazidni fragment. Predstavniki z L-Leu so najbolj zavirali oba encima in so imeli IC50vrednosti v koncentracijskem območju 100-500 microM. Derivati z L-Thr, L- Pro in L-Ala so bili praktično neaktivni. Najobetavnejša učinkovina je imela izraženo tudi šibko protibakterijsko delovanje na S. aureus z MIC = 128 microg/L

Pravice

URN

URN:NBN:SI:DOC-ITV5ASQW

COBISSID

3047281

Objavljeno

13.07.2012

Metapodatki

Citiranje

APA:

Frlan, Rok, Kovač, Andreja, Blanot, Didier, Gobec, Stanislav, Pečar, Slavko, Obreza, Aleš (2011). Design, synthesis and in vitro biochemical activity of novel amino acid sulfonohydrazide inhibitors of murC. Acta chimica slovenica, letnik 58, številka 2, str. 295-310. URN:NBN:SI:DOC-ITV5ASQW from http://www.dlib.si

MLA:

Frlan, Rok, Kovač, Andreja, Blanot, Didier, Gobec, Stanislav, Pečar, Slavko, Obreza, Aleš. "Design, synthesis and in vitro biochemical activity of novel amino acid sulfonohydrazide inhibitors of murC." Acta chimica slovenica letnik 58. številka 2 (2011) str. 295-310.
<http://www.dlib.si/?URN=URN:NBN:SI:DOC-ITV5ASQW>

Acta chimica slovenica
1993-
(Zbirni zapis)