New saccharide derivatives of indolo2,3-bquinoline as cytotoxic compounds and topoisomerase II inhibitors

angleški

2004

letnik 38, številka 2

biokemija   celične kulture   DNA topoizomeraza (ATP-hidrolizirajoča)   indoli   Kinoni   Mikroskopija fluorescenčna   sinteza   Tumorske celične kulture

Društvo radiologije in onkologije
(Obvezni izvod spletne publikacije)

Nekateri alkilni in alkilaminski derivati 6H-indološ2,3-bđkinolinov imajo antiproliferativen učinek in modulirajo celični cikel. Njihove citotoksične lastnosti deloma izvirajo iz sposobnosti interkaliranja DNK in sposobnosti inhibiranja topoizomeraze II. Ker smo želeli doseči boljše fizikalno-kemične in biološke lastnosti 6H-indološ2,3-bđkinolinov, smo sintetizirali serijo novih saharidnih derivatov ((C2, C-9 ali N-6). Testirali smo vpliv različnih karbohiratnih enot (D-glukoza, D-laktoza, L-ramnoza, Lakozamin, L-daunozamin),mesto vezave in velikosti linkerja na citotoksične lastnosti in inhibicijo topoizomeraze II. Testirali smo spojine iz skupine saharidov, ki vsebujejo derivate 2-deoksi-?-Dglukopiranozida (1-6), 2-deoksi-?-L-ramnopiranozida (7-12) in 2-deoksi-?-D-laktopiranozida (13-18) ter tudi serijo aminosaharidnih derivatov ?-L-daunozaminid (19-24) in ?-L-akozaminid (25-27).

16.09.2009