Interakcije zdravil: zaviralci kalcijevih kanalčkov - Kerec, Mojca (Farmacevtski vestnik, 2005)
Zaviralci kalcijevih kanalčkov so učinkovine, ki se uporabljajo za zdravljenje bolezni srca in ožilja. Amlodipin, diltiazem, nifedipin in verapamil so najpogosteje ambulantno predpisani zaviralci kalcijevih kanalčkov Sloveniji. V literaturi je opisanih kar nekaj interakcij teh učinkovin z drugimi učinkovinami, pri čemer so interakcije glede na mehanizem lahko farmakokinetične ali farmakodinamične. Prevladujejo farmakokinetične interakcije na osnovi metabolizma. Amlodipin, diltiazem, nifedipin in verapamil se metabolizirajo s pomočjo citokroma CYP3A4, katerega aktivnost inhibirajo ali inducirajo številne druge učinkovine. Ker je za diltiazem, nifedipin in verapamil značilen izrazit predsistemski metabolizem, lahko spremenjena aktivnost CYP3A4 močno spremeni plazemske koncentracije teh učinkovin in s tem tudi njihove terapevtske učinke ter pojav neželenih učinkov. Poleg tega sta verapamil in diltiazem tudi inhibitorja CYP3A4, kar vpliva na plazemske koncentracije učinkovin, ki se metabolizirajo s tem encimom. V prispevku so poleg mehanizmov in kliničnih učinkov posameznih interakcij opisane tudi možnosti za ukrepanje.
Keywords: citokromi; farmakodinamika; farmakokientika; interakcije; zaviralci kalcijevih kanalčkov