Design and synthesis of new peptidomimetics as potential inhibitors of MurE - Živec, Matej (Acta chimica slovenica, 2011)
Zaradi pojavljanja in širjenja bakterijskih sevov, ki so hkrati odporni na več vrst protimikrobnih učinkovin, obstaja velika potreba po razvoju novih zdravilnih učinkovin. Eden izmed pomembnih virov novih tarč za razvoj protimikrobnih učinkovin je biosinteza bakterijskega peptidoglikana. Biosintezo peptidne verige v peptidoglikanu katalizirajo encimi ligaze Mur (C,D, E in F), ki so nujni za bakterijsko preživetje. Načrtovali in sintetizirali smo serijo spojin kot potencialnih inhibitorjev UDP-N-acetilmuramoil-L-alanil-D-glutamat:L-lizin ligaze (MurE) iz Staphylococcus aureus. Pri tem smo uporabili dva pristopa: (i) sintezo metilenaminskih derivatov kot mimetikov prehodnega stanja in (ii) sintezo produktnih ananlogov reakcije MurE. Dve spojini z metilenaminskim ogrodjem sta primerni za nadaljni razvoj inhibitorjev MurE.
Keywords: bakterijski peptidoglikan; biosinteza; inhibitorji MurE; protimikrobne učinkovine