KRALJEVINA JUGOSLAVIJA
UPRAVA ZA ZA ŠIITU
Klasa 12	(5)
INDUSTRISKE SVOJINE
Izdan 1 Juna 1932.
PATENTNI SPIS BR. 8935
L G. Farbenindustrie Aktiengesellschaft, Frankfurt a. M.,
Nemačka.
Postupak za dobijanje substituiranih 4.4’ dioksibisacil-amino-arseno-benzola. Prijava od 27 juna 1927.	Važi od 1 augusla 1931.
Traženo pravo prvenstva od 28 juna 1926 (Nemačka).
Utvrđeno je, da se novi substituisani 4.4’-dioksibisacil-amino arseno benzoli, koji verovatno odgovaraju opšfem obrascu:
OH	OH
acyl-NH—X	X—/N—NH acyl
x-\/-x	x-\/-x
As	As
dobijaju redukovanjem odgovarajućih arsino kiselina pomoču redukcionih sredstva, koja se obično upotrebljavaju za redukciju arsino-kiselina u arseno-jedinjenjima.
U gornjem obrascu X-ovi označavaju najviše četiri vodonična atoma a najma-nje dva jednovalentna substituenta, koji su ravnomerno podeljeni na oba benzolova jezgra.
Nova arseno jedinjenja odlikuju se svojom velikom postojanošću na vazduhu (dakle dobijanje, izoliranje, čiščenje i t. d. istih može se vršiti u otvorenim sudovima u prisustvu vazduha, a da ne nestupe Kemijske promene i bez povečanja, otrovnog dejstva; ova se jedinjenja mogu davati kroz usta bez naročitih mera opreznosti (bilo u vidu praška, tableta iti u vodenoj suspenziji) ona potom imaju odlično lekovito dejstvo protiv sifilisa. Ova jedinjenjenja bolesnici vrlo dobro podnose, i kad se daju kroz usta, a nasuprot drugim za peroralno lečenje sifilisa preporučenim sredstvima, ne iza-zivaju nikakva dejstva na nervni sistem (drhtanje, nemir i t. d). Tako isto oba nova jedinjenja vrlo su podesna za peroralno lečenje izvesnih tropskih bolesti.
4.4’ dioksibisacilamino-arseno benzoli, koji sadrže po jedan hlorni atom u oba benzolska jezgra, jesu od velike vrednosti.
Primer 1.
50 delcva 3-hlor-4-oksi-5-acet amino-benzol-l-arsinska kiselina (sravni nemački patent Br. 441.004) fino se trljaju sa 550 delova metil-alkohola i uz hlađenje mešaju sa oko 150 delova hlorovodonične kiseline (d = 1.185) pri čem temperatura ne treba da se popne iznad 15°C. Nešto mutan talog se filtrira i od prilike na 16—17° uz pri-mesu dva dela jodo-vodonične kiseline (d =1.7) meša sa rastvorom, koji je nači-njen ovako:
Din. 5.
100 delova natrium-hipofosfita rastvararaju se u 50 delova ključale vode i po Idađenju mešaju sa 500 delova metil-alkohola i oko 230 delova hlorovodonične kiseline (d = 1.185). Zalim se na oko 15°C filtriranjem odvaja izlučeni natrium hlorid.
Temperatura mešanja nadred opisanih komponenata raste samo zagrevanjem na oko 24° pri čem se novo arseno jedinjenje postepeno izdvaja u obliku žutog praha. Posle nekih V» časa talog se cedi na otvorenom filtru i pere metil-alkoholom i etrom. Tako dobiveni 4.4’dioksi-3,3’-dihlor-5.5’-diacetamino arsenobenzol-suv jeste žut prah, rte-rastvorljiv u vodi, lako rastvorljiv u razređenim alkalnim lužinama, teško rastvorijiv u alkoholu On se nepromenjen izdvaja zakiseljavanjem alkalnih rastvora. On se ne može diacotirati.
Primer 2.
Ako se u postupku opisanom u primeru 1 pode od izomerne 2-hlor4-6ksi-5-aceta-mino-benzola 1-arsinske kisline, onda se dobija odgovarajuči 2,2’-dihlor-4.4’ dioksi--5.5’-diacetamino-arseno-benzol sličnih osobina, koji je pak više rastvorljiv u alkoholu.
Gore navedeni odnosi količina mogu se menjati u širokim granicama, a natrium hipofosfit se može zamenjivati drugim podesnim redukcionim sredstvima. U mesto acetil jedinjenja mogu se upotrebiti drugi acil-derivati dotičnih arsino kiselina, tako isto izomerni, homalogi substilucioni proizvodi u gornjim primerima citiranih polaznih materija.
Patentni zahtev:
Postupak za dobijanje substituiranih 4.4’-dioksi-5.5’-bisacylamino-l.l’-arsenoben-zola, naznačen time, što se odgovarajuče substiluisane arsino kiseline redukuju pomoču redukcionih srestava, koja su obično upotrebljuju za redukciju arsino kiselina u arseno jedinjenja.