Design, synthesis and in vitro biochemical activity of novel amino acid sulfonohydrazide inhibitors of murC - Frlan, Rok (Acta chimica slovenica, 2011)
Ligaze Mur so esencialni encimi za bakterije, ki sodelujejo v citoplazemskih stopnjah biosinteze peptidoglikana. Predstavljajo zanimive, vendar še ne dovolj izkoriščene tarče za protimikrobne učinkovine. Z namenom priprave novih protibakterijskih učinkovin, smo načrtovali in sintetizirali serijo novih zaviralcev MurC in MurD, ki vsebujejo aminokislinski sulfonohidrazidni fragment. Predstavniki z L-Leu so najbolj zavirali oba encima in so imeli IC50vrednosti v koncentracijskem območju 100-500 microM. Derivati z L-Thr, L- Pro in L-Ala so bili praktično neaktivni. Najobetavnejša učinkovina je imela izraženo tudi šibko protibakterijsko delovanje na S. aureus z MIC = 128 microg/L
Keywords: biosinteza; ligaze; peptidoglikan