Pomen farmakokinetike pri napovedovanju kliničnih učinkov antidepresivov in antipsihotikov - Locatelli, Igor (Farmacevtski vestnik, 2014)
V članku je podan pregled bistvenih farmakokinetičnih parametrov najpogosteje predpisanih antidepresivov in atipičnih antipsihotikov. Te učinkovine načeloma dobro prehajajo črevesno steno pa tudi krvno-možgansko pregrado. Kljub temu pa ima večina teh učinkovin relativno majhen obseg absorpcije, kar je posledica obširnega predsistemskega metabolizma. Nasploh je metabolizem glavna eliminacijska pot antidepresivov in antipsihotikov, izjema je antipsihotik paliperidon. Veliko metabolitov teh učinkovin izkazuje tudi farmakološko delovanje. Venlafaksin, bupropion in kvetiapin so na voljo tudi v obliki s podaljšanim sproščanjem, kar omogoča enkrat dnevno aplikacijo celotnega dnevnega odmerka, ne da bi se bolniku povečala verjetnost za pojav neželenih učinkov zaradi (pre)visokih maksimalnih plazemskih koncentracij. Terapevtsko spremljanje plazemskih koncentracij se priporoča za amitriptilin, venlafaksin in klozapin. Genetski polimorfizem CYP2D6 ima pomemben vpliv na farmakokinetične lasnosti risperidona posredno pa tudi na pojavnost ekstrapiramidnih motenj. Predstavljen je tudi primer farmakokinetično-farmakodinamskega modela nekaterih antipsihotikov.
Keywords: antidepresivi; antipsihotiki; farmakodinamika; farmakokinetika; genotipizacija CYP2D6; risperidon