KRALJEVINA JUGOSLAVIJA
UPRAVA ZA ZAŠTITU
Klasa 12 (5(.
JNDUSTRISKE SVOJINE
Izdan 1 juna 1934.
PATENTNI SPIS BR.10923
Chinoin Gy6j>yszer es Vej>yeszeti Termekek Gyara R. T.
(Dr. Kereszty es Dr. Wolf), Ujpest, Mađarska.
Postupak za izradu duplo substituisanih amida nikotinske kiseline.
Prijava od 11 avgusta 1933.	Važi od 1 decembra 1933.
Traženo pravo prvenstva od 2-1 juna 1933 (Mađarska).'
Za izradu duplo substituisanih amida nikotinske kiseline poznati su razni postupci. U toku naših ispitivanja došli smo do neočekivanog saznanja, da u slučaju reakcije same nikotinske kiseline sa odgovoraju-ćom količinom — sa alkil — ili aril — grupama — duplo substituisanog klorida ami-nomravlje kiseline, celishodno pri temperaturi iznad 100nC, dobijaju se na lak način gore pomenuta jedinjenja, koja služe za terapeutske ciljeve.
Primeri:
1. 149 g (1.1 mol) klorida dietilamino-mravlje kiseline i 223 g (1 mol) slobodne nikotinske kiseline zagrevaju se nekoliko sati na hladnjaku sa povratnim tokom U početku radi se kod temperature 140"C, koja se prema kraju reakcije lagano po-\ečava do 160°C; reakcija se vrši kod ovc temperature, sve dok razvijanje ugljendi-oksida ne pretane. Reaktivna mešavina rastvori se u malo vode i sa koncentrisanim NaOH napravi alkalno. Odvaja se sloj ulja, vodeni sloj se sa eterom ekstrahira, a za-
tim se sloj ulja i eterski ekstrakt meša, eter otparava i ostatak (dietilamid nikotinske kiseline) destiliše u vakumu. Učinak iznosi iznad 90°/o.
2. 169. 5 g (1 mol) hlorida metil-fenil-amino-mravlje kiseline i 123 g (1 mol) slobodne nikotinske kiseline zagrevaju se na hladnjaku sa povratnim tokom sve do prestanka razvijanja ugljendioksida. Zatim se reaktivna mešavina meša sa čvrstim hidroksidom ili karbonatom alkalija i mešavina se ekstrahira nekim organskim rastvorim sredstvom. Iz ekstrakta rastvorno sredstvo se isparava i ostatak (metil-fenil-amid nikotinske kiseline) se čisti destilira-njem u vakuumu ili prekristaliziranjem.
t
Patentni zahtev:
Postupak za izradu sa alkil — ili aril — grupama duplo supstituisanih amida nikotinske kiseline, naznačen time, što če se na slobodnu nikotinsku kiselinu, celishodno pod zagrevajem, đejstvovati odgovarajući substituisani hlorid amino-mravlje kiseline.
Din. 5.