Strukturne značilnosti in delovanje nekaterih peptidnih antibiotikov
Structure-activity relationships of some peptide antibiotics

slovenski

2001

letnik 40, številka 2

Antibiotiki peptidni   Struktura-aktivnost, razmerje   farmakologija    antibiotiki    delovanje   biokemija 

Društvo Medicinski razgledi
(Obvezni izvod spletne publikacije)

Peptidni antibiotiki so po zgradbi zelo raznolika skupina antibiotikov. Poznamo linearne, ciklične, takšne z dodatnimi kemijskimi substituentami, vezane v obroču ali na obroč, in takšne brez njih. Skoraj vsem skupna lastnostje njihova amfipatičnost. Primarna struktura linearnih peptidnih antibiotikov pomeni niz aminokislin, ki si sledijo v zaporedju. Daljši monomerni peptidni antibiotiki ponavadi v vodni raztopini zavzamejo sekundarnostrukturo alfa-heliksa, krajši pa obliko naključnega klobčiča. V stiku s polarnimi ali nepolarnimi površinami, na primer s fosfolipidnim dvoslojem, pa se struktura molekule uredi in delež alfa-heliksa se poveča oziroma molekula pridobi različne deleže sekundarnih struktur. Amfipatičnost se najbolje izrazi v obliki alfa-heliksa tako, da so vzdolž osi molekule na eni strani nanizane hidrofilne, na nasprotni strani pa hidrofobne aminokisline. Zaradi dodatnih kemijskih neaminokislinskih skupin je alfa-heliks manj pogost pri cikličnih peptidnih antibiotikih. Pri njih se oblikujejo večja hidrofilna in hidrofobna področja, ki so organizirana v nekakšne ploskve ali liste, ki se med seboj izmenjujejo in so podobna beta-strukturi. Omenjene strukturne lastnosti je treba upoštevati pri pridobivanju oz. kemijski sintezi novih peptidnih antibiotikov.

26.06.2015