81 KB401 KB69 KB199820252011Blanot, DidierFrlan, RokGobec, StanislavKovač, AndrejaObreza, AlešPečar, Slavkoštevilka:2letnik:58str. 295-310ISSN:1318-0207COBISSID:3047281URN:URN:NBN:SI:doc-ITV5ASQWenSlovenian Chemical SocietySlovensko kemijsko društvoActa chimica slovenicabiosintezaligazepeptidoglikanDesign, synthesis and in vitro biochemical activity of novel amino acid sulfonohydrazide inhibitors of murC|Mur ligases are essential enzymes involved in the cytoplasmic steps of peptidoglycan synthesis which remain attractive, yet unexploited targets. In order to develop new antibacterial agents, we have designed a series of new MurC and Mur- D inhibitors bearing amino acid sulfonohydrazide moiety. The L-Leu series of this class displayed the highest enzyme inhibition with IC50 in the concentration range between 100 and 500 iM, with L-Thr, L-Pro and L-Aladerivatives being inactive. The most promising compound of the series also expressed weak antibacterial activity against S. aureus with MIC = 128 microg/mLLigaze Mur so esencialni encimi za bakterije, ki sodelujejo v citoplazemskih stopnjah biosinteze peptidoglikana. Predstavljajo zanimive, vendar še ne dovolj izkoriščene tarče za protimikrobne učinkovine. Z namenom priprave novih protibakterijskih učinkovin, smo načrtovali in sintetizirali serijo novih zaviralcev MurC in MurD, ki vsebujejo aminokislinski sulfonohidrazidni fragment. Predstavniki z L-Leu so najbolj zavirali oba encima in so imeli IC50vrednosti v koncentracijskem območju 100-500 microM. Derivati z L-Thr, L- Pro in L-Ala so bili praktično neaktivni. Najobetavnejša učinkovina je imela izraženo tudi šibko protibakterijsko delovanje na S. aureus z MIC = 128 microg/LTEXTznanstveno časopisjejournalsSlovenian National E-content AggregatorNational and University Library of SloveniaSlovensko kemijsko društvo