114 KB29 KB200520252014Anderluh, MarkoKnez, Damijanštevilka:3letnik:65str. 227-233ISSN:0014-8229COBISSID:3692657URN:URN:NBN:SI:doc-CUE5XGT9slSlovensko farmacevtsko društvoFarmacevtski vestnikblood-brain barrierfarmakološki učinkiin silico modeliin silico modelskrvno-možganska pregradanapovedovanje prehajanjaprediction of permeabilityprenašalci spojinPrepustnost krvno-možganske pregrade pri razvoju učinkovin z delovanjem v osrednjem živčevju| Blood-brain barrier permeation in development of central nervous system agents|Permeability across blood-brain barrier is a necessity for achieving pharmacological effect in the central nervous system. Development of central nervous system agents requires optimization of drug permeability into brain additional to enhancement of other pharmacodynamic and pharmacokinetic parameters. Herein, in silico methods for prediction of blood-brain barrier permeability are reviewed. Futhermore, special attention is paid to the possibilty of active transport as a mechanism of transport as in addition to passive permeability, it can fundamentaly influence the permeability of central nervous system agentZa dosego farmakološkega učinka v centralnem živčnem sistemu je nujen predpogoj, da učinkovina prehaja preko krvno-možganske pregrade. Pri razvoju učinkovin z delovanjem v centralnem živčevju moramo zato poleg farmakodinamskih in farmakokinetičnih parametrov optimizirati tudi prehajanje spojine v možgane. V preglednem članku so predstavljeni in silico načini napovedovanja prehajanja krvno-možganske pregrade. Poleg pasivnega prehajanja je potrebno upoštevati tudi možnost aktivnega prenosa, ki lahko bistveno vpliva na prehodnost učinkovineTEXTznanstveno časopisjejournalsSlovenian National E-content AggregatorNational and University Library of SloveniaSlovensko farmacevtsko društvo