KRALJEVINA JUGOSLAVIJA
UPRAVA ZA ZAŠTITU
Klasa 12 (5)
PATENTNI SPIS
INDUSTRISKE SVOJINE
Izdan 1 februara 1933.
BR. 9477
1. G. Farbenindustrie Aktiengesellschaft, Frankfurt a. M., Nemačka.
Postupak za spravljanje lako rastvornih, za injekcije podesnih alkalnih soli acilamino-
fenol-arsinskih kiselina.
Dopunski patent uz osnovni patent broj 7163.
Prijava od 8 septembra 1931.	Važi od 1 februara 1932.
Traženo pravo prvenstva od 1 oktobra 1930 (Nemačka).
Najduže vreme trajanja do 31 januara 1945.
Predmet glavnog patenta br. 7163 je jedan postupak za spravljanje lako rastvornih, za injekcije podesnih dinatriumsoh acil-amino-fenol-arsinskih kiselina.
Nađeno, da je kod dinatrium soli prime-ćena laka rastvorljivost uopšte jedna karakteristična osobina dialkalnih soli acil-amino-fenol-arsinskih kiselina. Pod dialkal-nim solima podrazumevaju se pri torne takve, koje sadrže dva jednaka ili dva različita alkalna metala, kao što je litium, na-trium, kalium.
Ove nove diaikalne soli predstavljaju proizvode od terapeutske vrednosti. Zahvaljujući njihovoj neobično velikoj ras-tvorljivosti, koja je kod nekih još i veća, od dinatriumovih soli glavnog patenta, veoma su podesne za injekcione svrhe. Sem toga isto su tako malo toksinične kao di-natriumove soli, što tim više iznenađuje, što su po dosadašnjim navodima literature (amerikanski patent 1,532.361, strana 1 red 37) litiumove ili kaliumove soli acil-amino-fenol-arsinskih kiselina terapeutski neupo-trebive zbog njihovog toksiciteta.
Dalje je nađeno, da se može polaziti u mesto od slobodnih arsinskih kiselina i od njihovih monoalkalnih soli tretirajući mo-noalkalne soli acil-amino-fenol-arsinskih kiselina sa jednim ekvivalentom nekog al-kalnog hidroksida. Dejstvuje li se u ovom slučaju sa rastvorom natrium-hidroksida
na neku mono-natriumovu so dobivaju se proizvodi, koji su identični sa proizvodima glavnog patenta.
Za spravljanje injekcionih rastvora, gotovih za upotrebu nije potrebno izolovati nove soli.
Primer 1.
Natrium-litiumova so:
165 g čiste 3-acetamino-4-oksi-benzol-1-arsinske kiseline uneti u 600 cm3 vrele vode i rastvoriti sa 60 cm3 10 n, natrium-hidroksida i 120 cm3 5 x n litium-hidrok-sida. Rastvor zagrevati kratko vreme sa životinjskim ugljem, cediti i razblažiti do 1000 cm3. Sterilizovani rastvor može kao takav da se upotrebi za injekcije, ali se može prema potrebi i rablažiti. On ima tu naročitu osobinu, da može da primi i u rastvoru održi znatne količine mono-natriu-move soh. 1 ove smeše se mogu terapeutski upctrebiti.
Primer 2. Natrium-kaliumova so:
1552 g čiste 3-acetil-amino-5-hlor-4-oksi-fenil-l-arsinske kiseline rastvoriti u 1000 cm3 vode uz dodatak od 500 cm3 10 x normalnog natrium-hidroksida i 500 cm3 10 puta normalnog kalium-hidroksida. Bistar rastvor pusti se da iscuri dobro mešajući u 5000 cm3 rashlađenog čistog alkohola, pri čemu se izdvaja kristalinična natrium-kali-
Din. 5.
umova so. Prosiše se i ispere sa alkoholom i etrom.
Primer 3:
Kalium-litiumova so:
1375 g čiste 3-acetil-amino-4-oksifenil-1-arsinske kiseline rastvoriti u 1000 cm3 5 puta normalnog litium-hiđroksiđa i 500 cm3 10 puta normalnog kalium-hidroksida uz dodatak 1000 cm3 vode. Bistar rastvor pusti se da lagano ucuri u 10 L rashlađenog čistog alkohola, pri čemu se izdvaja litium-kaliumova so u obliku sitnih kristala. Prosišu se i isperu sa alkoholom i etrom.
Primer 4:
Natrium-kaliumova so:
185 g mono natriumove soli 3-acetil-amino - 4 - oksi - benzol-l-arsinske kiseline preliju se sa 100 cm3 vode i mućkajući do-dadu se 50 cm3 10 n kalium hidroksida. Bistar rastvor procedi se u 1500 cm3 čistog alkohola a izdvojena natrium-kaliumova so prosiše se i ispere sa alkoholom i e-trom. Ona je beo kristaliničan prah, koji se u vodi vrlo lako rastvara.
Primer 5:
Dinatriumova so:
169 g 3-benzoil-amino-4-oksibenzol-l-arsinske kiseline uneti u 1000 cm3 vrele
vode i rastvoriti sa 50 cm3 10 x n hidroksida. Rashladiti i prosisati mono-natriumovu so. Rastvoriti u 200 cm3 vode i 50 cm3 10 n natrium-hidroksida i procediti u 1500 cm3 čistog alkohola. Pod pritiskom cedeni i isprani proizvod je jedan beo kristaliničan prah, koji se igrajući, lako rastvara u vodi.
Primer 6: Kaliumova-litiumova so:
232 g meno-kaliumove soli 3-acetil-ami-no-4-cksibenzol-l-arsinske kiseline uneti u 6000 cm3 vrele vode i dodati 1200 cm3 5 x n litium-hidroksida. Rastvor zagrevati sa životinjskim ugljeni i dovesti do 10.000 cm3. Sterilizcvani rastvor može odmah da se upotrebi za injekcione svrhe.
Patentni zahtev:
Modifikacija postupka glavnog patenta broj 7163, naznačena time, što se acil-ami-no-fenol-arsinske kiseline rastvore umesto u dva ekvivalenta natrium hidroksida odnosno natrium karbonata u dva ekvivalenta drugih alkalija, ili što se mono-alkalne soli acil-amino-fenol-arsinskih kiselina rastvore sa jednim ekvivalentom iste ili neke druge alkahje i u danom slučaju talože nova dialkalna jedinjenja n? pr. dodatkom podesnih sredstava za taloženje.