KRALJEVINA SRBA, HRVATA I SLOVENACA
UPRAVA ZA ZAŠTlTU
KLASA 12 (5)
INDUSTRISKE SVOJINE
IZDAN 15. SEPTEMBRA 1929.
PATENTNI SPIS BR. 6328.
I. G. Farbenindustrie Aktiengesellschaft, Leverkusen kod Kölna,
Nemačka.
Postupak za obrazovanje teško rastvornih soli bez ukusa od organskih baza i alkaloida.
Prijava od 15. augusta 1928.	Vazi od 1. marta 1929.
Soli organskih baza sa neorganskim kiselinama iraaju vrlo cesto tu rdjavu stranu, da se na vazduhu rasplinjuju i ok-sidišu. Takve soli su uz to još večinom tako rastvorne i imaju jedan neprijatan gorak uk us, kao pr e svega soli alkaloida, usled čega je i iz ovoga razloga njihova tehnička upotreba n. pr. za farmaceutske svrhe cesto nemoguća.
Sad se našlo da se do krajnje na vazduhu postojanih nehigroskopičnih soli organskih baza najrazličnijeg oblika i alkaloida kao n. pr. hinina, strihnina i t. d. može doći tako da se ova tela ujedine u soli za metilenskim spojevima aromatičnih karbonskih sulfo-kiselina i njihovim derivatima i supstitucionim produktima, kao n. pr. metilendioksi-,d-nafto kiseli-nom i metilendisalicilnom kiselinom.
Soli imenovanih kiselina sa organskim bazama i alkaloidima u vodi su teško rastvorne i bez ukusa su. One se kiselinama i alkalijama daju opet lako u svoje komponente razložiti pa se stoga lako daju upotrebiti za tehničke i farmaceutske svrhe. Obrazovanje tih soli biva na uobičajni način kao n. pr. jedinjenjem ekvivalentnih količina kiselih soli organskih baza ili alkaloida sa natriumskom soli aromatičnih kiselina u kakvom podesnom rastvornom sredstvu, n. pr. u vodi, pri čemu so kao teško rastvoran spoj ispada. Na ovaj način mogu se dobiti kako neutralne tako i ki-sele soli.
Primer 1.
221 težinskih delova 1 (N-metil-dietila-minoetil) amino-4-aminobenzola rastvore si u 4000 volumskih delova hlorovonične kiseline pa se uz dobro mešanje spoji sa jednim rastvorom od 288 težinskih delova metilen-di-salicilne kiseline u 4000 volumskih delova-^- natronskoga luga. So, koja ispadne skoro bela, isiše se, ponovno vodom opere i osuši. Ona je u suprotnosti prema veoma rasplinljivom i oksidišučem hlorhidratu nepromenljivo postojana i skroz bezukusna.
Primer 2.
220 težinskih delova N-etil-dietilamino-etilanilina rastvori se u 4000 volumskih delovahlorovodonične kiseline pa se spoji uz dobro mešanje sa jednim rastvorom od 388 težinskih delova metilen-di-/?-oksinaftoe kiseline u 4000 volumskih delovanatronskoga luga. So, koja ispada slabo žučkasta isiše se, ponovo vodom opere i osuši. Ona je u suprotnosti prema rasplinljivom na vazduhu hlorhidratu, trajna i bez ukusa je.
Primer 3.
351 težinskih delova l,2-di-metoksi-4-(N-di-dietilaminoetil)-aminobenzola obradi se sa 388 težinskih delova metilen-di-£f-oksinaftoe kiseline na isti način kao pod
Din 10.—
2 pa daju jednu čvrstu u vodi rastvorljhoi so, koja je u suprotnosti prema rasplin-Ijivom hlorhidratu na vazduhu nepromen-Ijivo postojana bez ukusa.
Primer 4.
273 težinskih delova 6-metoksi-N-dietil-aminoetil-8-ammohinolina obradi se sa 388 težinskih delova metilen-db/?-oksinaftoe kiseline na isti način kao pod 2 pa daju jfdnu čvrstu, u vodi teško rastvorljivu žućkasto obojenu so, koja u suprotnosti prema higrosk. hlorohidratu jeste nepro-menljivo postojana i bez ukusa.
Primer 5.
315 težinskih delova 6-metoksi-N-(a-dietil-amino*8-metilo-butil) 8-aminohinoli-na obradi se sa 388 težinskih delova meti-len-di- -oksinaftoe kiseline na isti način kao pod 2 pa daju jednu čvrstu, u vodi teško rastvorljivu žučkasto obojenu so, koja je u suprotnosti prema rasplinljivom hlorhidratu na vazduhu nepromenljivo postojana i bez ukusa.
Primer 6.
361 težinskih delova-/?-dietilamino-/J’-(6-metoksi-8-kinolil - amino - glikodietileterai obradi se sa 388 težinskih delova etilen-di-/?-oksinaftoe kiseline na isti način kao pod 2 pa daju jednu čvrstu u vodi teško rastvorljivu žutu so, koja je u suprotnosti prema lako rasplinljivom hlorhidratu na vazduhu postojana i bez ukusa.
Primer 7.
174 težinskih delova 6-metoksi-8-ami-nokinolina rastvore se zagrevanjem u 2000 volumskih delova " hloro-vodonične kiseline pa se spoji sa 194 težinskih delova metilendi-/?- oksinaftoe kiseline, koja se rastvori u 2000 volumskih delova ~ natro-vog luga. Tako nastala žuta so je u vodi teško rastvoriva, na vazduhu postojana i bez ukusa.
Primer 8.
40 težinskih delova metilendi-/l-oksinaf-toe kiseline (Štrobah Sv. 34, 4162) rastvore se u 2000 volumskih delova Vio n-natronovog luga u toplom, rastvor se filtrira pa se unese u jedan rastvor od 79 težinskih delova hininhlorida u vodi. Postaje mali ne bezbojni talog, koji se isiše, vodom opere i pri blagoj temperaturi osuši. Tako se dobije jedan bezbojni gotovo bezukusni prašak, koji se u vodi jedva rastvara i ima sadržinu od 62,6% hinina.
On ima u suštini višu sadržinu hinina nego isto tako teško rastvorljivi i bezukusni tanat hinina, koji po svome sastavu c20 H24 N2 02 : 2C14 H10 02 (Šmit udžbenik farmacijske kemije, 5. izdanja, 1910. 2. Sv. S. 1783.) ima samo sadržinu od 30—32%.
Upotrebi li se mesto hinina drugi alkaloid ili rastvor ukupnog alkaloida hininske kore, dobija se po istom postupku odgova-rajuče metilen-di-/?-oksinaftoe kiseline, koje se u svome izgledu i u svojim fizičkim oso-binama slično ponašaju kao one hininske.
Primer 9.
397 težinskih delova strihnin nitrata rastvori se u vodi pa se spoji sa jednim rastvorom od 194 težinskih delova metilen-di-ß-oksinaftoe kiseline u 2000 volumskih delova natronovog luga uz mešanje. So koja se staloži bela, isiše se, ispere i osuši. Ona je u suprotnosti prema nitratu strihnina u vodi teško rastvorljiva i potpu-no bez ukusa.
Patentni zahtev.
Postupak za proizvodjenje teško ra-stvornih soli od organskih baza i alkaloida, naznačen time, što se ova tela spajaju sa metilenskim spojevima aromatičnih karbonskih ili sulfo-kiselina i njihovim deri v atima i suptitucionim produktima, u soli.
iktrido m -‘c-ib-rjvPlom
or ni«