Kokristali zdravilnih učinkovin
Co-crystals of active pharmaceutical ingredients

slovenski

2010

letnik 61, številka 1

farmacevtski preparati   kokristali   kristalizacija

Slovensko farmacevtsko društvo

Zdravilne učinkovine lahko obstajajo v trdnem stanju v različnih oblikah, ki se med seboj razlikujejo po fizikalno-kemijskih in farmakoloških lastnostih.Lastnosti zdravilne učinkovine na molekularnem nivoju tradicionalno spreminjamo s tvorbo soli, izolacijo različnih polimorfnih, psevdopolimorfnih ali amorfne oblike. Zadnja leta se kot dodatna možnost uveljavlja izdelava farmacevtskih kokristalov. Z njimi lahko pridobimo nove kristalne strukture zdravilne učinkovine in s tem spremenimo njene lastnosti,ki so pomembne za razvoj in učinkovitost zdravila: topnost, hitrost raztapljanja, temperatura tališča, higroskopnost, kemijska stabilnost,mehanske lastnosti itd. Farmacevtski kokristal je sestavljen iz zdravilne učinkovine in tvorilca kokristala, ki je lahko ena od t.i. varnih substanc oziroma splošno uporabljena farmacevtska pomožna snov. Kokristali sozanimivi tudi z vidika intelektualne lastnine, saj kokristalizirana zdravilna učinkovina lahko v primerjavi s čisto obliko izkazuje izboljšane lastnosti, hkrati pa zaradi različnosti strukture potencialno zadostuje kriteriju novosti in inventivnosti, kar pomeni, da jih farmacevtsko podjetje lahko patentno zaščiti in s tem vpliva na situacijo na trgu zdravil

30.07.2012